Año 2016 / Volumen 23 / Suplemento 1

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Original

Farmacología del ibuprofeno intravenoso

Poveda Andrés JL, García Robles AA y Pérez Huertas P. Farmacología del ibuprofeno intravenoso. Rev Soc Esp Dolor 2016;23(Supl. I):3-12.

J. L. Poveda Andrés, A. A. García Robles y P. Pérez Huertas Servicio de Farmacia. Hospital Universitari i Politècnic La Fe. Valencia


ABSTRACT

Ibuprofen is a nonsteroidal antiinflammatory drug (NSAID) widely used orally for its analgesic, antiinflammatory and antipyretic properties. The use of intravenous ibuprofen to control pain and fever in hospitalized adult patients has been studied and has a great experience of use in some countries. Ibuprofen is an arylpropionic derivative that is synthesized as a racemic mixture in which the active enantiomer is the S [+]. The pharmacokinetic profiles of intravenous ibuprofen is considered similar to oral, presenting linear kinetics at therapeutic doses. It is mainly eliminated by the hepatic cytochrome P450. The mechanism responsible for its pharmacological effect is largely due to reversible inhibition of cyclooxygenase enzymes (COX-1 and COX-2) that catalyze prostanoid synthesis from arachidonic acid. Ibuprofen is a drug with a known and tolerable toxicity profile. Among the most notable side effects are gastrointestinal and cardiovascular disorders. This chapter aims to describe the main pharmacokinetics,
pharmacodynamic and pharmacogenetic characteristics, in addition to adverse reactions profile and drug interactions of intravenous ibuprofen.

Key words: Ibuprofen, NSAID, intravenous, pharmacokinetics, adverse reactions.

RESUMEN

El ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) ampliamente utilizado vía oral por sus propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. La utilización del ibuprofeno intravenoso para el control del dolor y la fiebre en pacientes adultos hospitalizados ha sido extensamente estudiada y cuenta con una amplia experiencia de uso en algunos países. El ibuprofeno es un derivado arilpropiónico que se sintetiza como una mezcla racémica en la que el enantiómero activo es el S[+]. El perfil farmacocinético del ibuprofeno intravenoso se considera similar al oral, presentando linealidad cinética a dosis terapéuticas. Se elimina principalmente a través del citocromo P450 hepático. El mecanismo responsable mayoritariamente del efecto farmacológico es la inhibición reversible de las enzimas ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2) que catalizan la síntesis de prostanoides a partir del ácido araquidónico. El ibuprofeno es un fármaco con un perfil conocido y tolerable de toxicidad. Entre los efectos secundarios más destacables están los trastornos gastrointestinales y cardiovasculares. Este artículo tiene por objeto describir las principales características farmacocinéticas, farmacodinámicas y farmacogenéticas, además del perfil de reacciones adversas y de interacciones farmacológicas del ibuprofeno administrado por vía intravenosa.

Palabras clave: Ibuprofeno, AINE, intravenoso, farmacocinética, reacciones adversas.


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